ポスターセッション

一覧　トップ

ベンズイミダゾール誘導体によるグアニンのN7-アリールアミノ体の化学特性の検討：貝谷トヨ,藤原智子,幸田光復（名市大・薬）

Basic study on chemical characteristics of N7-arylaminoguanines using N-arylaminobenzimidazoles: Toyo KAIYA, Tomoko FUJIWARA, Kohfuku KOHDA (Fac. of Pharmaceutical Sci., Nagoya City University)

発ガン性アリールアミン、ニトロアレン類は代謝活性化を受け、究極活性体のN-アリール-O-アシルヒドロキシルアミンとなり、反応活性種のアリールニトレニウムイオンがDNAと反応し、主に8-アリールアミノグアニンを生成することが知られている。しかしその生成機構は明らかではない。我々は単純な求電子的アミノ化試薬を用いてグアノシンに対する反応性を検討し、N7位アミノ化が進行する事を報告した。また活性化4HAQOをRNAと反応させることにより、グアニンのN7位付加体が生成することも明らかにした。近年、グアニンのC8位アリールアミノ化がN7位アリールアミノ化を経由していることを示唆する論文が報告された。我々は1-メチルベンズイミダゾール(MBI)のN-フェニルアミノ誘導体(1)を用い、転移機構を明らかにすることを目的とした。今回はまず1の合成を行った。1はMBIを直接フェニルアミノ化する方法と、2- (ベンゼンジアゾ)アニリンを閉環する方法により、R = H, CH₃, Ar = Ph,p-NO2-Phの誘導体を得ることが出来た。現在これらの誘導体の酸やアルカリに対する反応性を検討中である。