ポスターセッション

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新規ジオキサン糖型ヌクレオシド類およびＵＤＰー糖類縁体の殺細胞活性と生理活性：前田満和¹,徳善玲子¹,梶本直子³, 山泉二郎², 津田洋幸¹（¹国立がんセ・研・化療,²生物,³北里大・薬）

Cytotoxicity and biological activities of new dioxane nucleosides and their UDP-sugar analogs in cancer cell lines: Mitsuaki MAEDA¹, Reiko TOKUZEN¹, Naoko KAJIMOTO², Ziro YAMAIZUMI³, Hiroyuki TSUDA¹, (¹Exp.Pathol.& Chemother. Div. Natl. Cancer Center Res.Inst.,²Biology Div. ³Pharm. Sci. , Kitasato Univ. )

【目的】細胞表面のプロテオグリカン等は糖鎖抗原として知られているように重要な役割を担っている。しかしながらその機能あるいは制御など不明な点が多々ある。そこで生化学的に既知の糖鎖合成酵素の基質であるＵＤＰー糖（ＵＤＰーグルコース等）中のウリジン糖部（リボース）をジオキサン環に変換した誘導体を合成し、糖転移酵素に対する挙動を検討する。【方法】塩基としてウラシル、シトシン、チミン等を含むピリミジンージオキサンヌクレオシド類、アデニン、グアニン、ヒポキサンチン等を含むプリンージオキサンヌクレオシド類およびヌクレオチド類を合成し、その殺細胞活性をヒトがん細胞株を用いて検討する。さらに、各種単糖ー１ーリン酸と上記ヌクレオチドとの縮合によりジオキサンヌクレオシド二リン酸ー糖類縁体を合成し、殺細胞活性および糖転移酵素に対する阻害能を検討する。【結果】１）5-Hydroxymethyl-2-methoxy-3(R)-{nucleo-base-1(9)-yl}-1,4-dioxane類はいずれの異性体（２位および５位の立体異性体４種類）もKATOIII、MKN28、MKN74細胞株等に対して全く殺細胞活性を示さなかった。各ヌクレオチド類、ジオキサンヌクレオシド二リン酸ー糖誘導体の殺細胞活性および糖転移酵素に対する効果についても言及する。