ABSTRACT 2473(P14)
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モノクローナル抗体のRe-186標識及び担癌マウスにおける体内動態:前田正敏、田辺清司、近藤 隆
(富山医薬大・医・放射線基礎医学)

Radiolabeling of monoclonal antibody with Re-186 and its biodistribution in tumor beard mice:Masatoshi MAEDA, Kiyoshi TANABE, Takashi KONDO(Dept. of Radiological Science, Faculty of Medicine, Toyama Medical and Pharmaceutical University)

〔目的〕ヒト大腸癌由来マウスモノクローナル抗体 17-1A(MoAb 17-1A)の186Re標識化および標識抗体のin vitroでの安定性、さらにヒト膵臓癌 HuP-T4担癌ヌードマウスにおける体内動態を検討したので報告する。
〔方法〕標識化については、直接還元法とキレート法で検討した。直接還元法では、アスコルビン酸で還元したMoAb 17-1Aに、還元186Reを加えおこなった。キレート法では、MAG3を用いておこなった。標識抗体の安定性については、生理食塩水(4℃)および血清(37℃)中で検討した。体内動態については、186Re標識抗体(2〜2.5X105cpm/80〜100 μg/0.2 ml 生食又はPBS)をHuP-T4担癌動物の尾静脈内に投与後、経時的に主要臓器の湿重量と放射能を測定して調べた。186Reの排泄挙動も調べた。
〔結果〕Re-186標識抗体の放射化学的収率は直接還元法では88.0%、キレート法では60.9%であった。24hrでの標識抗体の安定性は生理食塩水中では85.6%、血清中では58.2%であった。Re-186の血中濃度は1hrで2.99%、24hrで0.30% injection dose(ID)/mlであり、血中からの消失は速い傾向を示した。腫瘍内濃度は約1% ID/gを示した。186Reは主に尿中排泄され72hrまでに投与放射能の40%から70%が排泄された。